床研究的BTKPROTAC

脉麻醉和吸入麻醉静脉麻醉按药效分为镇静镇痛和肌松用药其中以镇静和镇痛为主多为已上市20年的老品种。 图环泊酚化学结构式来源海思科官网 这其中丙泊酚就是麻醉镇静领域的龙头产品由阿斯利康1989年研发以起效快恢复迅速等优势在临床麻醉手术中被广泛应用。环泊酚则是种基于丙泊酚优化改进的新兴麻醉药。 在分子结构上环泊酚在丙泊酚的基础上引入环丙基增加了立体效应因此其与GABAA受体的亲和力比丙泊酚高出45倍所需用量也相对减少。因为环泊酚在乳剂中拥有相对更低的浓度所以其注射痛发生率低也要低于丙泊酚。 2020年12月和2021年2月环泊酚两个适应症消化道内镜检查中的镇静和全身麻醉诱导先后获批并于2021年12月纳入医保。得益于环泊酚对丙泊酚的替代海思科营收开始止跌回升。 图环泊酚里程碑览来源国金证券 据海思科披露2022年的时候环泊酚的销售额就已经突破4亿元。而今年上半年海思科麻醉产品营收517亿元同比增长5094占总营收的3066成为其营收组成中的最大品类。按照如此增速环泊酚很快就能

达成年销售超10亿的目标。 自环

泊酚开始挑起大梁之后海思科正式 纳米比亚电话号码库 告别对仿制药的依赖而是进入仿创结合的新时代。 02 麻醉镇痛产品矩阵 过去三年海思科管线发生了巨大变化。 截至目前海思科拥有进入临床阶段的1类创新药产品16个其中较受瞩目的项目包括镇痛药物HSK21542神经痛药物苯磺酸克利加巴林糖尿病治疗药物考格列汀呼吸系统药物HSK31858慢性代谢性药物HSK31679等多款肿瘤药物处于国内Ⅰ期临床阶段。 图海思科研发管线来源公司财报 得益于环泊酚的强势表现海思科随后以其为核心加固麻醉镇痛护城河的构建。 今年5月海思科1类创新药苯磺酸克利加巴林HSK16149获批上市这是款第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂。在适应症上HSK16149成为目前国内首款获批糖尿病性周围神经病理性疼痛DPNP适应症的药物带状疱疹后神经痛PHN也已提交NDA。 HSK21542是海思科自主研发的强效外周kappa阿片受体κ受体选择性激动剂。HSK21542不透过血脑屏障在发挥外周镇痛止痒药效的同时能避免中枢阿片类药物相关副作用。 此外新开发的另全球创新机制神经痛治疗药物HSK357也已于2023年月获得神经病理性疼痛适应症的临床批准目前处于临床I期。 图国内镇痛领域1类新药临床进展情况来源华泰证券 03 PROTAC平台的价值 麻醉药固然在医疗体系中扮演着很重要的角色但由于产品成熟度较高因此市场空间并不算大。仅凭它肯定是无法撑起近过高

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估值。海思科的想象力在于正在布

局的PROTAC平台。 PROTAC隶属于蛋白降解剂是种既 有多大”如何计算净推荐值 不同于小分子药物也不同于生物药的新兴技术平台。如果说小分子抑制剂利用的是占位驱动原理的话那么蛋白降解剂则利用的是事件驱动的新模式。 具体而言PROTAC是种双功能分子由个可以与目标蛋白特异性结合的配体和另个可以招募E3泛素连接酶的配体借助合适的连接子linker连接在起。PROTAC进入细胞后可以诱导目标蛋白和E3连接酶在空间上互相靠近从而导致目标蛋白被多聚泛素化修饰随后被运送至蛋白酶体降解。 目前全球暂无PROTAC产品获批临床进度最快的是Arvinas公司的ARV0管线正处于临床二期。 海思科是国内在PROTAC技术平台广泛布局的公司之。根据国家知识产权局专利数据海思科申请的PROTAC专利覆盖多个靶点如BTKEGFRHPK1BCL6BCL2STAT3等。 图海思科已申请多个PROTAC专利来源广发证券 其中靶向BTK的口服PROTAC小分子抗肿瘤药物HSK296是国内首款全球第二款进入临药物。 海思科还有诸多其他前沿管线布

局如针对原发性高胆固醇血症和非酒精性脂肪性肝炎MASH的THRβ激动剂HSK31679针对非囊 cz 领先 性纤维化支气管扩张症的DPP1抑制剂HSK31858等。 海思科的故事还在继续它的逻辑应对行业更多企业有很好的借鉴。最后还是要特别提示的是创新药研发伴随着巨大不确定性海思科当前80倍左右市盈率的估值水平既显示出它备受投资者期待但对投资者而言也意味着更大的风险可能子信息技术创新大会举办 推动产业集群化发展 未来氪 · 0917 10月26日北京举办首届量子信息技术创新大会。市区两级政策联动推动量子产业发展中关村海淀量子科技未来产业园等揭牌。 中新网北京10月26日电 记者 陈杭26日北京市首届量子信息技术创新大会举办。中关村海淀量子科技未来产业园中关村量子科技孵化器在大会上正式揭牌。北京市海淀区在市科委中关村管委会的大力支持下建成全国首家中关村量子科技孵化器并在上地地区打造中关村海淀量子科技未来产业园。 10月26日北京市首届

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